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解析激酶重组蛋白激酶谱的筛选

  • 发布日期:2021-08-03      浏览次数:51
    •    激酶重组蛋白在三维结构上具有高度的保守性,特别是在催化活性ATP结构域附近。该区域包括一个多由β-折叠构成的N端-lobe区域及由α-螺旋构成的C端-lobe区域,而ATP结合在两者之间构成的沟状区,也是多数激酶小分子抑制剂的直接竞争结合位点。
        激酶重组蛋白作为药物靶点起步较晚,且很多潜力型针对激酶的药物仍在临床研究中。对于一些已经过深入探索的家族,如类胰蛋白酶丝氨酸蛋白酶,已有数据表明该类家族的成药性比较低。另外,根据基于数据的分析,我们也可预测某些家族在药物研发中的表现,如有超过40种的p38α抑制剂进入了临床研究,但通常仅为进展到或停滞于期临床阶段。对激酶家族而言,靶点及对应药物占比差异较大,主要原因在于蛋白激酶的小分子抑制剂通常具有广谱作用性,同一种药物可做用于多种激酶成员。
        蛋白激酶主要分为两大类,即丝氨酸/苏氨酸激酶和酪氨酸激酶。有时,蛋白激酶也可以分为7类,即AGC激酶类,包括PKA、PKC和PKG;CaM激酶类包括钙调蛋白酶;CK1类,包括酪蛋白1;CMGC类,包括CDK、MAPK、GSK3和CLK;STE类;TK酪氨酸激酶类;TKL类。还可进一步细分,如根据酪氨酸激酶是否存在于细胞表面,可将90个酪氨酸激酶分为受体酪氨酸激酶(RTK,58个)和非受体酪氨酸激酶(NRTK,32个)。受体酪氨酸激酶又可以细分为20个亚类。
        根据多年的总结,为节约用户经费,选取常用于检测的一批激酶靶点,制成一个激酶panel,用于激酶谱的筛选,站在用户角度,让用户在经费紧张的情况下,尽量能更多的获得实验信息。
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